Skillnad mellan Lyrica (Pregabalin) och Neurontin (Gabapentin) < skillnad mellan Lyrica (Pregabalin) och Neurontin (Gabapentin)

Pregabalin och Gabapentin är selektiva inhibitorer av spänningsgateda kalciumkanaler som verkar för att hämma dessa pumpar vid specifika alfa2-delta-ställen och hämma kalciummedierad frisättning av neurotransmittorer från synaptiska vesiklar. De neurotransmittorer som hämmas är adrenalin och nor-adrenalin, vilket ökar känsligheten hos neuropatisk smärta. Neuropatisk smärta orsakas av skador, nekros eller kompression som påverkar nerverna i kroppen.

Frisättning av neurotransmittorer från intilliggande nerver minskar tröskelvärdet och orsakar allodyni (som uppfattar smärta från icke smärtsamma stimuli) och hyperalgesi (överdriven smärta från smärtstimuli). Det har föreslagits att båda dessa droger förmedlar interaktioner genom nedåtgående noradrenerga och serotonerga vägar som härrör från hjärnstammen, som modulerar smärttransmissionen i ryggmärgen.

Båda dessa läkemedel är GABA-agonister som förstärker verkan av GABA, vilket är den inhiberande neurotransmittorn. Även om de har samma verkningsmekanism skiljer sig de mycket i deras farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper som påverkar deras effektivitet och säkerhet. De typer av neuropatisk smärta som behandlas av dessa två klasser är efter herpetisk neuralgi (neuropatisk smärta associerad med herpes), diabetisk neuropati och förebyggande av sekundära anfall. Gabapentin var emellertid primärt indikerat för komplexa regionala smärtssyndrom. Dessutom neuromusk ular smärta som fibromyalgi har också svarat med dessa droger. En detaljerad jämförelse visas nedan:

- Indikation

Neuropatisk smärta (inklusive postherpetisk neuralgi och diabetisk neuropati) och fibromyalgi

Neuropatisk smärta inklusive postherpetisk neuralgi och diabetisk neuropati, komplexa regionala smärtssyndrom och rastlösa bensyndrom	molekylstruktur	derivat av Gabapentin
prekursor till pregabalin	handlingsmekanism	inhibera spänningsskyddade kalciumpumpar vid alfa2 -delning, inhibering av kalciummedierad neurotransmittorfrisättning
inhiberar spänningsdämpade kalciumpumpar vid alfa-delta-stället, hämmar kalciummedierad neurotransmittorfrisättning	Kinetik och förutsägbarhet av respons	Oral administrering uppvisar icke mättbar absorption i en linjär sätt och följer första ordningens kinetik, vilket innebär att plasmakoncentrationerna ökar proportionellt mot dos och respons är mer förutsägbara.
Oral administrering uppvisar mättbar absorption på ett icke linjärt sätt och fol låga nollordningskinetik, så plasmakoncentrationen ökar inte proportionellt till dos och responsen är mindre förutsägbar	Oral absorption	Snabba inom en timme
Långsam och varierar från 3 till 4 timmar	Biotillgänglighet	Absolut biotillgänglighet är stabil och> 90% oberoende av dosering
Droppar från 60% till 33% när dosen ökar från 900 till 3600g / dag	Bindning till plasmaprotein	Nej
Nr	Excretionsväg	Renal
Renal	Metabolism genom cytP450-hepatiska enzymer	Nej
Nej	Halveringstid	Mer
Mindre	Elimineringhalveringstid	6 timmar > 6 timmar
Potency	Mer eftersom dosformen är 75 mg eller 150 mg	Mindre, eftersom dosformen är minst 300 mg
Doseringsschema	En gång eller två gånger om dagen	Tre gånger eller mer för att få ett effektivt svar
Effekt	Extrapolering av dosen till 450 mg (genomsnittlig dos av gabapentin), minskning av neuropatisk smärta större än Gabapentin.	Smärtreducering är mindre med motsvarande dos pregabalin.
Effektivare eftersom det minskar frekvensen av anfall mer än Gabapentin	Mindre effektiv	Biverkningar
Torr mun, tremor och kan inkludera onormal blödning, blåmärken och muskelsmärta	Innehåller biverkningar av pregabalin och dessutom suddig syn, yrsel och huvudvärk	Återkallssymptom
Konvulsioner, anfall och självmordstankar	Liksom Pregabalin	Dosberoende biverkningar
låg	Hög > Säkerhet i Clildren	Kan inte Torr mun, tremor och kan innefatta onormal blödning, blåmärken och muskelsmärta.
Kan vara torr mun, tremor och kan innefatta abnorm blödning, blåmärken och muskelsmärta i kombination med andra droger. > Kontraindikationer	Onormal blödning, lågt blodplätttal, njursjukdomar, alkoholkonsumtion, depression och självmordstendens	Samma som Pregabalin
Ytterligare förbättringar av smärtlindring	Sömn, humörhöjning	Mindre än pregabalin < Effektiv dosering
150 mg per dag i två divisioner Dosdoser	1200 till 3600 mg per dag i 3-4 delade doser beroende på svårighetsgrad	Kategorisering enligt FDA-schema
Schedule V-läkemedel som sålunda kräver lägsta övervakning	Inte ett Schedule V-läkemedel, vilket kräver vissa övervakning	Rekommenderad Skillnad mellan transport och transport Skillnad mellan transformation och transduktion | Transformation vs Transduktion Skillnad mellan transitive och intransitive | Transitive vs Intransitive